Flavopiridol HCl与ATP竞争性抑制CDKs,包括CDK1, CDK2, CDK4 和CDK6,IC50为~40 nM,作用于 CDK1/2/4/6比作用于CDK7选择性高7.5倍。Flavopiridol最初发现抑制EGFR 和PKA。Phase 1/2。
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Neratinib (HKI-272)是高度选择性的HER2和EGFR抑制剂,IC50分别为59 nM 和 92 nM;微弱抑制KDR和 Src,对Akt,CDK1/2/4, IKK-2, MK-2, PDK1, c-Raf 和 c-Met没有显著的抑制作用。Phase 3。
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Tandutinib (MLN518)是有效的FLT3拮抗剂,IC50为0.22 μM, 也抑制PDGFR 和c-Kit,作用于FLT3比作用于CSF-1R效果高15到20倍,作用于相同靶点比作用于FGFR, EGFR 和 KDR选择性高100倍以上。Phase 1/2。
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选择性NaV1.8 channel抑制剂,IC50为8 nM,抑制抗Tetrodotoxin的电流,比作用于人类NaV1.2,NaV1.3,NaV1.5,和 NaV1.7选择性高100倍以上。
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抑制DNA复制,抑制STAT,IC50为0.7 μM。
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具有良好性能的天然抗氧化剂。
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脂溶性的最活跃的四环素类抗生素,结合到30S核糖体亚基,抑制tRNA结合到核糖体mRNA复合物,干扰蛋白质合成。
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选择性Mps1抑制剂,IC50为~35 nM,有助于招募CENP-E(驱动蛋白相关的动力蛋白),对FAK,JNK1,JNK2,和 Kit作用效果稍弱。
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一种芳香化合物,在Clary sage(Salvia sclarea)中发现而因此命名,被归类为双环二萜醇。
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有效的,选择性HDAC6抑制剂,IC50为15 nM,选择性作用于所有其他同工酶(1000倍以上),除了 HDAC8(57倍以上)。
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