Rucaparib (AG-014699, PF-01367338)是PARP抑制剂,Ki为1.4 nM。Phase 1/2。
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ENMD-2076 选择性作用于Aurora A和VEGFR(Flt3),IC50分别为14 nM 和 1.86 nM, 作用于Aurora A比作用于Aurora B 选择性高25倍,对VEGFR2/KDR 和 VEGFR3, FGFR1和 FGFR2 和 PDGFRα作用效果稍弱。Phase 2。
产品货号:S118150mg 产地:美国 价格:询价 点击数:789 商家询价
AZD1480是新型,ATP竞争性的JAK2抑制剂,IC50为0.26 nM,选择性作用于JAK3 和 Tyk2, 对JAK1的作用程度较低。Phase 1/2。
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E7080 (Lenvatinib) 是多靶点抑制剂,最有效作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4),IC50为4 nM/5.2,对VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱,作用于 VEGFR2/3 比作用于FGFR1, PDGFRα/β选择性高10倍左右。Phase 3。
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Amuvatinib (MP-470)是有效的,多靶点c-Kit, PDGFα和Flt3抑制剂,IC50分别为10 nM, 40 nM 和 81 nM。Phase 2。
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Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669)是选择性的mTOR抑制剂,IC50为0.2 nM;但没分类为一种前体药物,抑制mTOR信号通路及与FKBP12结合与Rapamycin相似。
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抑制犬科COX2,IC50为0.03 mM。
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BX795 是有效的,特异性PDK1抑制剂,IC50为6 nM,作用于PDK1比作用于PKA和 PKC选择性分别高140和1600倍。
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Apixaban 是高度选择性,可逆的,人Factor Xa 和兔 Factor Xa抑制剂, Ki分别为 0.08 nM和 0.17 nM。
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WYE-125132 (WYE-132) 是高度有效的,ATP竞争性的,mTOR抑制剂,IC50为0.19 nM;作用于mTOR比作用于PI3Ks或PI3K相关激酶hSMG1和ATR选择性高。
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